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具有强效β-肾上腺素能阻断特性的新型手性和异构环丙基酮肟丙醇胺衍生物。

New chiral and isomeric cyclopropyl ketoxime propanolamine derivatives with potent beta-adrenergic blocking properties.

作者信息

Bouzoubaa M, Leclerc G, Rakhit S, Andermann G

出版信息

J Med Chem. 1985 Jul;28(7):896-900. doi: 10.1021/jm00145a008.

DOI:10.1021/jm00145a008
PMID:2861288
Abstract

The synthesis of R-(+) and S-(-) isomers of O-[3-tert-butylamino)-2-hydroxypropyl] cyclopropyl methyl ketone oxime (falintolol) is described. The syn and anti isomers of falintolol were obtained in two different ways from cyclopropyl methyl ketoxime or from falintolol. For comparison purposes, the enantiomers of the dicyclopropyl ketone oxime derivatives were also prepared. Structure-activity relationships are described.

摘要

描述了O-[3-叔丁基氨基)-2-羟丙基]环丙基甲基酮肟(法林洛尔)的R-(+)和S-(-)异构体的合成。法林洛尔的顺式和反式异构体通过两种不同的方法从环丙基甲基酮肟或法林洛尔制得。为作比较,还制备了二环丙基酮肟衍生物的对映体。描述了构效关系。

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