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柬埔寨 HIV 感染者稳态下奈韦拉平代谢途径的遗传学。

Genetics of Nevirapine Metabolic Pathways at Steady State in HIV-Infected Cambodians.

机构信息

Université Paris Diderot, Sorbonne Paris Cité, Paris, France.

Division of Clinical Pharmacokinetics and Pharmacometrics, Institut de Recherches Internationales Servier, Suresnes, France.

出版信息

Antimicrob Agents Chemother. 2017 Nov 22;61(12). doi: 10.1128/AAC.00733-17. Print 2017 Dec.

Abstract

Nevirapine is metabolized by several hepatic cytochrome P450 (CYP) isoforms to generate four primary hydroxylated metabolites: 2-hydroxynevirapine, 3-hydroxynevirapine, 8-hydroxynevirapine, and 12-hydroxynevirapine. The present study characterized associations between genetic polymorphisms and metabolite ratios in HIV-infected Cambodians. We demonstrate associations between polymorphisms and metabolite ratios for both 3-hydroxynevirapine and 8-hydroxynevirapine, suggesting involvement of CYP2B6 in generating these metabolites.

摘要

奈韦拉平通过多种肝细胞色素 P450(CYP)同工酶代谢生成四种主要的羟化代谢产物:2-羟基奈韦拉平、3-羟基奈韦拉平、8-羟基奈韦拉平、和 12-羟基奈韦拉平。本研究描述了柬埔寨 HIV 感染者中遗传多态性与代谢产物比值之间的相关性。我们证明了 3-羟基奈韦拉平和 8-羟基奈韦拉平的代谢产物比值与遗传多态性之间存在相关性,表明 CYP2B6 参与了这些代谢产物的生成。

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