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铑（III）催化下8-甲基喹啉与偶氮二羧酸酯的C(sp)-H胺化反应：喹啉-8-基甲胺的细胞毒性评估

C(sp)-H amination of 8-methylquinolines with azodicarboxylates under Rh(iii) catalysis: cytotoxic evaluation of quinolin-8-ylmethanamines.

作者信息

Jeong Taejoo, Mishra Neeraj Kumar, Dey Prasanta, Oh Hyunjung, Han Sangil, Lee Suk Hun, Kim Hyung Sik, Park Jihye, Kim In Su

机构信息

School of Pharmacy, Sungkyunkwan University, Suwon 16419, Republic of Korea.

出版信息

Chem Commun (Camb). 2017 Oct 18;53(81):11197-11200. doi: 10.1039/c7cc06670h. Epub 2017 Sep 28.

DOI:10.1039/c7cc06670h
PMID:28956557
Abstract

The rhodium(iii)-catalyzed C(sp)-H amination reaction of 8-methylquinolines and azodicarboxylates is described. A cationic rhodium catalyst in the presence of lithium acetate and lithium carbonate was found to be an optimal catalytic system for the construction of quinolin-8-ylmethanamine derivatives, which were evaluated for in vitro cytotoxicity against human breast adenocarcinoma cells (MCF-7) and human prostate adenocarcinoma cells (LNCaP).

摘要

描述了铑（III）催化的8-甲基喹啉与偶氮二羧酸酯的C（sp）-H胺化反应。发现阳离子铑催化剂在乙酸锂和碳酸锂存在下是构建喹啉-8-基甲胺衍生物的最佳催化体系，对其针对人乳腺腺癌细胞（MCF-7）和人前列腺腺癌细胞（LNCaP）的体外细胞毒性进行了评估。

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