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无过渡金属催化剂条件下,通过 2-硝基芳基甲醇与醇/胺的转移加氢偶联反应合成邻氨基苯甲酸衍生物。

Transition-metal-catalyst-free synthesis of anthranilic acid derivatives by transfer hydrogenative coupling of 2-nitroaryl methanols with alcohols/amines.

机构信息

State Key Laboratory of Pulp and Paper Engineering, and Key Lab of Functional Molecular Engineering of Guangdong Province, School of Chemistry and Chemical Engineering, South China University of Technology, Guangzhou 510641, China.

出版信息

Org Biomol Chem. 2018 Jan 24;16(4):531-535. doi: 10.1039/c7ob02919e.

DOI:10.1039/c7ob02919e
PMID:29303205
Abstract

By using a transfer hydrogenative coupling strategy, we herein describe a new method for the efficient synthesis of anthranilic acid derivatives, a significantly important class of compounds with extensive applications in organic synthesis and the discovery of bioactive molecules, from 2-nitroaryl methanols and readily available alcohols/amines. The synthesis proceeds with the merits of no need for a transition metal catalyst, operational simplicity, broad substrate scope, good functional tolerance, and high step efficiency, which offers a useful alternative to access anthranilic acid derivatives.

摘要

通过使用转移氢化偶联策略,我们在这里描述了一种从 2-硝基芳基甲醇和易得的醇/胺高效合成邻氨基苯甲酸衍生物的新方法,邻氨基苯甲酸衍生物是一类在有机合成和生物活性分子发现中具有广泛应用的重要化合物。该合成具有无需过渡金属催化剂、操作简单、底物范围广、良好的官能团容忍度和高步骤效率的优点,为获得邻氨基苯甲酸衍生物提供了一种有用的替代方法。

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