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新型强效选择性D2多巴胺受体激动剂N-0437的合成及放射受体结合活性

Synthesis and radioreceptor binding activity of N-0437, a new, extremely potent and selective D2 dopamine receptor agonist.

作者信息

Horn A S, Tepper P, Van der Weide J, Watanabe M, Grigoriadis D, Seeman P

出版信息

Pharm Weekbl Sci. 1985 Oct 25;7(5):208-11. doi: 10.1007/BF02307578.

Abstract

The synthesis of a new, potent and selective D2 dopamine receptor agonist, N-0437, of the 2-aminotetralin group is described. The results of a radioreceptor binding assay using a homogenate of porcine anterior pituitary as a tissue source for D2 dopamine receptors and 3H-spiperone as radioligand demonstrate that this compound is one of the most potent compounds so far evaluated in this test system.

摘要

本文描述了新型、强效且具有选择性的2-氨基四氢萘类D2多巴胺受体激动剂N-0437的合成。以猪垂体前叶匀浆作为D2多巴胺受体的组织来源、3H-螺哌隆作为放射性配体进行的放射性受体结合试验结果表明,该化合物是迄今为止在该测试系统中评估的最有效化合物之一。

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