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利用同位素进行的药物代谢研究。二十九——利用假外消旋混合物研究麻黄碱异构体生物命运的差异。

Studies on drug metabolism by use of isotopes. XXIX--Studies of the differences in biological fates of ephedrine isomers by use of a pseudo-racemic mixture.

作者信息

Baba S, Kuroda Y, Horie M

出版信息

Biomed Environ Mass Spectrom. 1986 Mar;13(3):141-3. doi: 10.1002/bms.1200130309.

DOI:10.1002/bms.1200130309
PMID:2938655
Abstract

The differences in metabolic fates of the optical isomers of ephedrine were investigated by use of a pseudo-racemic mixture technique. In rats, the (-)-isomer was more easily p-hydroxylated than the (+)-isomer. A stereoselective reaction in the formation of the glucuronides of ephedrine, norephedrine and p-hydroxyephedrine was observed. The (-)-isomers were more easily subjected to glucuronide formation than the (+)-isomers. In human subjects, N-demethylation proved to be a stereoselective reaction. It is also suspected that oxidative dealkylation of norephedrine is a stereoselective reaction.

摘要

通过使用假外消旋混合物技术研究了麻黄碱光学异构体代谢命运的差异。在大鼠中,(-)-异构体比(+)-异构体更容易发生对羟基化。观察到麻黄碱、去甲麻黄碱和对羟基麻黄碱葡糖醛酸苷形成过程中的立体选择性反应。(-)-异构体比(+)-异构体更容易形成葡糖醛酸苷。在人体受试者中,N-去甲基化被证明是一种立体选择性反应。也有人怀疑去甲麻黄碱的氧化脱烷基化是一种立体选择性反应。

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