Suppr超能文献

通过 N-(酰氧基)邻苯二甲酰亚胺实现有机催化、可见光照、光氧化还原介导的一锅 Minisci 反应,使用羧酸。

Organocatalyzed, Visible-Light Photoredox-Mediated, One-Pot Minisci Reaction Using Carboxylic Acids via N-(Acyloxy)phthalimides.

机构信息

Research and Development, Bristol-Myers Squibb Company , P.O. Box 4000, Princeton, New Jersey 08543-4000 United States.

出版信息

J Org Chem. 2018 Mar 2;83(5):3000-3012. doi: 10.1021/acs.joc.8b00205. Epub 2018 Feb 14.

Abstract

An improved, one-pot Minisci reaction has been developed using visible light, an organic photocatalyst, and carboxylic acids as radical precursors via the intermediacy of in situ-generated N-(acyloxy)phthalimides. The conditions employed are mild, demonstrate a high degree of functional group tolerance, and do not require a large excess of the carboxylic acid reactant. As a result, this reaction can be applied to drug-like scaffolds and molecules with sensitive functional groups, enabling late-stage functionalization, which is of high interest to medicinal chemistry.

摘要

一种改良的、一锅 Minisci 反应已经开发出来,使用可见光、有机光催化剂和羧酸作为自由基前体,通过原位生成的 N-(酰氧基)邻苯二甲酰亚胺中间体。所采用的条件温和,具有高度的官能团耐受性,并且不需要羧酸反应物的大量过量。因此,该反应可以应用于药物样支架和具有敏感官能团的分子,实现后期的功能化,这对药物化学具有重要意义。

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