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通过31P核磁共振波谱监测WR-2721在体内的去磷酸化作用。

In vivo dephosphorylation of WR-2721 monitored by 31P NMR spectroscopy.

作者信息

Knizner S A, Jacobs A J, Lyon R C, Swenberg C E

出版信息

J Pharmacol Exp Ther. 1986 Jan;236(1):37-40.

PMID:3001292
Abstract

The in vivo dephosphorylation of the radioprotective agent S-2-[3-(aminopropylamino)]ethylphosphorothioic acid (WR-2721) in male CD2F1 mice was measured by 31P NMR spectroscopy after i.p. injection. The disappearance of the WR-2721 phosphate NMR signal with time was concurrent with an increase and splitting of the inorganic phosphate NMR signal. The more acidic inorganic phosphate resonance is shown to be attributed to phosphate (inorganic phosphate) in the urine. Using regression first-order kinetic analysis of data, after i.p. injection of 600 mg/kg, the half-life of WR-2721 was determined to be 40.9 +/- 5.9 (S.D.) min (n = 10).

摘要

腹腔注射后,通过³¹P核磁共振波谱法测定雄性CD2F1小鼠体内辐射防护剂S-2-[3-(氨丙基氨基)]乙基硫代磷酸(WR-2721)的去磷酸化情况。WR-2721磷酸盐核磁共振信号随时间的消失与无机磷酸盐核磁共振信号的增加和分裂同时发生。酸性更强的无机磷酸盐共振被证明归因于尿液中的磷酸盐(无机磷酸盐)。使用数据的回归一级动力学分析,腹腔注射600 mg/kg后,WR-2721的半衰期确定为40.9±5.9(标准差)分钟(n = 10)。

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引用本文的文献

1
NMR studies of drug metabolism and disposition.
Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 1990 Apr-Jun;15(2):127-33. doi: 10.1007/BF03190195.