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HTX-019:一种无聚山梨酯 80 和合成表面活性剂的神经激肽 1 受体拮抗剂,用于预防化疗引起的恶心和呕吐。

HTX-019: polysorbate 80- and synthetic surfactant-free neurokinin 1 receptor antagonist for chemotherapy-induced nausea and vomiting prophylaxis.

机构信息

Department of Medicine, University of Alabama Birmingham, 1802 Sixth Avenue, North Pavilion 2540K, Birmingham, AL 35294, USA.

出版信息

Future Oncol. 2019 Jan;15(3):241-255. doi: 10.2217/fon-2018-0577. Epub 2018 Oct 11.

Abstract

Chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV) may occur during the acute (0-24 h) or delayed (25-120 h) phase following chemotherapy administration. The addition of a neurokinin 1 receptor antagonist to antiemetic regimens containing a 5-hydroxytryptamine type 3 receptor antagonist and dexamethasone has resulted in improved CINV prophylaxis. Due to numerous adverse events and hypersensitivity reactions associated with fosaprepitant, a commonly used neurokinin 1 receptor antagonist, there remains an unmet need for better-tolerated formulations. HTX-019, the US FDA-approved polysorbate 80- and synthetic surfactant-free aprepitant injectable emulsion, is bioequivalent to and better tolerated (fewer treatment-emergent adverse events) than fosaprepitant. HTX-019 represents a valuable alternative to fosaprepitant for CINV prophylaxis.

摘要

化疗引起的恶心和呕吐(CINV)可能发生在化疗后急性(0-24 小时)或延迟(25-120 小时)期。在含有 5-羟色胺 3 受体拮抗剂和地塞米松的止吐方案中添加神经激肽 1 受体拮抗剂已导致 CINV 预防得到改善。由于与常用的神经激肽 1 受体拮抗剂福沙吡坦相关的众多不良事件和过敏反应,仍然存在对更好耐受制剂的未满足需求。HTX-019 是一种经过美国食品和药物管理局批准的聚山梨酯 80 和合成表面活性剂免费的阿瑞匹坦注射乳剂,与福沙吡坦生物等效且耐受性更好(治疗后出现的不良事件更少)。HTX-019 是福沙吡坦的一种有价值的替代品,可用于 CINV 预防。

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