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脑池内注射甲硫酸荷包牡丹碱(一种GABAA受体拮抗剂)的亚惊厥剂量,在小鼠夹尾试验中可产生强效镇痛作用。

Subconvulsive doses of intracisternal bicuculline methiodide, a GABAA receptor antagonist, produce potent analgesia as measured in the tail pinch test in mice.

作者信息

Ueda H, Ge M, Satoh M, Takagi H

出版信息

Eur J Pharmacol. 1987 Apr 7;136(1):129-31.

PMID:3036541
Abstract

Bicuculline methiodide, a GABAA antagonist produced potent analgesia in the tail pinch test when it was given intracisternally (i.c.) but not intrathecally (i.t.). The ED50 was 5 ng/mouse. This analgesia was antagonized by i.c. muscimol, a GABAA agonist. On the contrary, muscimol (i.t.) produced bicuculline-reversible analgesia. These findings suggest that brain GABA may transmit the nociceptive information while GABA in the spinal cord may inhibit it.

摘要

荷包牡丹碱甲碘化物,一种GABAA拮抗剂,当脑池内给药(i.c.)而非鞘内给药(i.t.)时,在夹尾试验中产生强效镇痛作用。半数有效剂量(ED50)为5纳克/只小鼠。这种镇痛作用被脑池内给予的GABAA激动剂蝇蕈醇所拮抗。相反,蝇蕈醇(鞘内给药)产生了可被荷包牡丹碱逆转的镇痛作用。这些发现表明,脑内的γ-氨基丁酸(GABA)可能传递伤害性信息,而脊髓中的GABA可能抑制该信息。

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