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巴豆醇 A 和 B,两种来自巴豆的罕见的丁香烷二萜衍生物,对 K562 细胞有抑制作用。

Crotonols A and B, two rare tigliane diterpenoid derivatives against K562 cells from Croton tiglium.

机构信息

College of Pharmacy, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha 410208, People's Republic of China.

出版信息

Org Biomol Chem. 2018 Dec 19;17(1):195-202. doi: 10.1039/c8ob02519c.

DOI:10.1039/c8ob02519c
PMID:30534799
Abstract

Crotonols A and B (1 and 2), two tigliane diterpenoids featuring a rare C-7/C-14 cyclized and novel 5/7/7-fused carbon skeleton, along with the known tigliane wallichiioid A, were isolated from the leaves of Croton tiglium. Their structures were determined through spectroscopic methods, X-ray crystallography and ECD analysis. To the best of our knowledge, crotonol B (2) represents the first example of 13,14-seco-tigliane diterpenoids. Crotonols A and B displayed strong cytotoxic activities against the K562 cell line with IC50 values of 0.20 and 0.21 μM, respectively. Furthermore, crotonol A promoted the apoptosis of K562 cells through the cleavage of PARP and the accumulation of bax as well as the degradation of bcl-2.

摘要

克罗桐醇 A 和 B(1 和 2),两种具有罕见 C-7/C-14 环化和新颖的 5/7/7 稠合碳骨架的丁香烷二萜,以及已知的丁香烷壁衣酸 A,从巴豆叶中分离得到。通过光谱方法、X 射线晶体学和 ECD 分析确定了它们的结构。据我们所知,克罗桐醇 B(2)代表了第一个 13,14-去甲丁香烷二萜类化合物的例子。克罗桐醇 A 和 B 对 K562 细胞系表现出强烈的细胞毒性,IC50 值分别为 0.20 和 0.21 μM。此外,克罗桐醇 A 通过 PARP 的切割以及 bax 的积累和 bcl-2 的降解促进 K562 细胞的凋亡。

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