Adesina-Georgiadis Kyrillos N, Gray Nicola, Plumb Robert S, Thompson David F, Holmes Elaine, Nicholson Jeremy K, Wilson Ian D
Department of Surgery and Cancer Faculty of Medicine, Imperial College London, South Kensington Campus, London, United Kingdom.
Institute of Medical and Biomedical Education, St George's University of London, London, United Kingdom.
Xenobiotica. 2019 Nov;49(11):1352-1359. doi: 10.1080/00498254.2018.1559376. Epub 2019 Feb 22.
在雄性斯普拉格-道利大鼠中,腹腔注射0、100或200mg/kg的单剂量溴苯酚(溴苯的一种酚类代谢物)后,对其代谢命运和尿排泄情况进行了研究。
收集尿液7天,并使用核磁共振氢谱(H NMR)光谱、电感耦合等离子体质谱(ICP)和超高效液相色谱-质谱联用仪(UPLC-MS)对样本进行分析。
尿液样本的核磁共振氢谱显示,在这些剂量下,溴苯酚对内源性代谢物谱影响很小,这与组织病理学和临床化学数据相符,该研究表明,给予溴苯酚未出现相关变化。
使用电感耦合等离子体质谱提供了一种选择性检测和定量含溴物质的方法,结果显示,在100mg和200mg剂量组中,在研究的7天内,分别有15%至30%的剂量通过尿液排出。
含溴物质的排泄在给药后8小时内基本完成。尿液的超高效液相色谱-质谱联用仪分析显示了溴苯酚的多种代谢物,其中溴苯酚葡糖醛酸苷和溴苯酚硫酸盐被确定为主要代谢物。还检测到一些少量的羟基化代谢物,它们以葡糖醛酸苷、硫酸盐或O-甲基共轭物的形式存在。没有证据表明产生了活性代谢物。