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Identification and SAR exploration of a novel series of Legumain inhibitors.

作者信息

Eddie Sharon L, Gregson Aaron, Graham Emma, Burton Stephanie, Harrison Timothy, Burden Roberta, Scott Christopher J, Mullan Paul B, Williams Rich

机构信息

CCRCB Drug Discovery Group, Centre for Cancer Research and Cell Biology, Queen's University Belfast, 97 Lisburn Rd., Belfast BT9 7BL, United Kingdom.

Almac Discovery, Health Sciences Building, Queen's University Belfast, 97 Lisburn Rd., Belfast BT9 7AE, United Kingdom.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2019 Jun 15;29(12):1546-1548. doi: 10.1016/j.bmcl.2019.03.019. Epub 2019 Mar 29.

DOI:10.1016/j.bmcl.2019.03.019
PMID:31005445
Abstract

This letter describes the development of a series of potent and selective small molecule Legumain inhibitors suitable as chemical probes for in vitro experiments. Our previous research had identified a dipeptide inhibitor utilizing a semi-reversible cyano warhead that generated 2, a cell active inhibitor. This work explores an alternative P2-P3 linker and further SAR exploration of the P3 group which led to the identification of 16i, a highly potent inhibitor with excellent physiochemical properties.

摘要

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