Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia em Tuberculose (INCT-TB), Centro de Pesquisas em Biologia (CPBMF), Pontifícia Universidade Católica do Rio Grande do Sul (PUCRS), Porto Alegre, Rio Grande do Sul, Brazil; Escola de Ciências da Saúde, PUCRS, Porto Alegre, Rio Grande do Sul, Brazil.
Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia em Tuberculose (INCT-TB), Centro de Pesquisas em Biologia (CPBMF), Pontifícia Universidade Católica do Rio Grande do Sul (PUCRS), Porto Alegre, Rio Grande do Sul, Brazil; Escola de Ciências, PUCRS, Rio Grande do Sul, Brazil.
Trends Microbiol. 2019 Aug;27(8):655-656. doi: 10.1016/j.tim.2019.05.008. Epub 2019 Jun 6.
A peptidomimetic containing a thiazolo ring-fused 2-pyridone (C10) has now been reported to inhibit hypoxia-induced tolerance to isoniazid (INH) in Mycobacterium tuberculosis (Flentie et al., Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A., 2019). The C10 compound could also potentiate the bactericidal activity in aerobically grown bacilli, prevented selection of drug-resistant strains, and reversed INH resistance in katG (catalase-peroxidase) mutants.
含有噻唑并环融合的 2-吡啶酮(C10)的肽模拟物现已被报道可抑制结核分枝杆菌中缺氧诱导的异烟肼(INH)耐药性(Flentie 等人,Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A.,2019)。C10 化合物还可以增强需氧生长杆菌中的杀菌活性,防止耐药菌株的选择,并逆转 katG(过氧化氢酶过氧化物酶)突变体中的 INH 耐药性。