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延伸支架型葡萄糖醛酸苷:通往 O-芳基葡萄糖醛酸苷前药通用合成之路。

Extended scaffold glucuronides: en route to the universal synthesis of O-aryl glucuronide prodrugs.

机构信息

Department of Chemistry, Aarhus University, Aarhus, Denmark.

出版信息

Org Biomol Chem. 2019 Jul 24;17(29):6970-6974. doi: 10.1039/c9ob01384a.

Abstract

We demonstrate that an extended scaffold based on a self-immolative linker (SIL) enables the universal production of O-aryl glucuronide prodrugs: high yield glucuronidation is performed on a precursor substrate (SIL) and the subsequent drug conjugation proceeds via less challenging chemical reactions.

摘要

我们证明了一种基于自毁连接子(SIL)的扩展支架能够实现 O-芳基葡萄糖醛酸酯前药的通用生产:在前体底物(SIL)上进行高产率的葡萄糖醛酸化,随后通过挑战性较小的化学反应进行药物偶联。

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