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天然产物三裂菌素（首个天然组蛋白赖氨酸去甲基化酶抑制剂）的合成研究

Synthetic Studies toward the Natural Product Tripartin, the First Natural Histone Lysine Demethylase Inhibitor.

作者信息

Dethe Dattatraya H, Boda Raghavender

机构信息

Department of Chemistry, Indian Institute of Technology-Kanpur, Kanpur 208016, India.

Aurigene Discovery Technologies Limited, Bengaluru, Karnataka 560100, India.

出版信息

ACS Omega. 2018 Aug 16;3(8):9303-9309. doi: 10.1021/acsomega.8b01341. eCollection 2018 Aug 31.

DOI:10.1021/acsomega.8b01341
PMID:31459063
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6645238/
Abstract

An efficient synthesis of dimethyl tripartin as a synthetic precursor of natural product tripartin, the first natural specific inhibitor of histone H3 lysine 9 demethylase KDM4, is described. The synthesis of dimethyl tripartin was achieved in a six-step longest linear sequence starting from commercially available 3,5-dimethoxy benzaldehyde with 21% overall yield, using ClTi(O Pr)-mediated dichloromethine insertion as the key step.

摘要

本文描述了一种高效合成二甲基三帕汀的方法，它是天然产物三帕汀的合成前体，三帕汀是组蛋白H3赖氨酸9去甲基化酶KDM4的首个天然特异性抑制剂。二甲基三帕汀的合成从市售的3,5-二甲氧基苯甲醛开始，以六步最长线性序列完成，总产率为21%，使用ClTi(O Pr)介导的二氯甲烷插入作为关键步骤。

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