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亲脂性取代的2,4-二氨基-5-苄基嘧啶的合成及其抗分枝杆菌作用

[Synthesis and antimycobacterial action of lipophilic substituted 2,4-diamino-5-benzylpyrimidines].

作者信息

Hachtel G, Haller R, Seydel J K

机构信息

Pharmazeutisches Institut der Christian-Albrechts-Universität, Kiel.

出版信息

Arzneimittelforschung. 1988 Dec;38(12):1778-83.

PMID:3149896
Abstract

2,4-Diamino-5-benzylpyrimidines 1-23 with lipophilic substitution in the benzylic moiety were synthesized by the morpholino-anilino-procedure. Their effects against various mycobacteria were verified by MIC (minimum inhibitory concentration) in whole cells and I50-measurements in whole cell and cell-free systems. Especially the substances 7-12 are strong inhibitors of some atypical mycobacterial strains which are sometimes associated with tuberculosis in the elderly and with AIDS. They might be promising candidates for therapy.

摘要

通过吗啉代-苯胺法合成了在苄基部分具有亲脂性取代基的2,4-二氨基-5-苄基嘧啶1-23。通过全细胞中的MIC(最低抑菌浓度)以及全细胞和无细胞系统中的I50测量,验证了它们对各种分枝杆菌的作用。特别是化合物7-12对某些非典型分枝杆菌菌株具有很强的抑制作用,这些菌株有时与老年人的结核病以及艾滋病有关。它们可能是有前景的治疗候选药物。

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