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1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(哌嗪-1-基)-3-喹啉羧酸(诺氟沙星)的某些衍生物作为潜在抗菌剂的合成

Synthesis of some derivatives of 1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-3-quino linecarbo xylic acid (norfloxacin) as potential antibacterial agents.

作者信息

Pappalardo M, Omodei-Salè A, Zanuso G, Gutierrez A, Moujir L, De Las Heras F G

机构信息

Department of Chemistry, Pierrel S.p.A., Milano, Italy.

出版信息

Farmaco Sci. 1988 Jun;43(6):489-99.

PMID:3208891
Abstract

Twelve new fluoroquinolones, structurally related to norfloxacin, have been synthesized in order to investigate the effect of substituents at the secondary nitrogen of the piperazine ring on antimicrobial activity. The new substances (carbamates, isoureas, guanidines, ureas and cyanamides) tested on a variety of gram-positive and gram-negative organisms showed lower activity than the model compound.

摘要

为了研究哌嗪环仲氮上的取代基对抗菌活性的影响,已合成了12种与诺氟沙星结构相关的新型氟喹诺酮类化合物。对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌进行测试的新物质(氨基甲酸酯、异脲、胍、脲和氰胺)显示出比模型化合物更低的活性。

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