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大鼠和犬体内盐酸贝尼地平代谢物的鉴定。

Identification of benidipine hydrochloride metabolites in rats and dogs.

作者信息

Kobayashi H, Okumura S, Kosaka Y, Kobayashi S, Inoue A, Oka T, Nakamizo N

机构信息

Pharmaceutical Research Laboratories, Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd., Japan.

出版信息

Arzneimittelforschung. 1988 Nov;38(11A):1753-6.

PMID:3219155
Abstract

A study of the metabolism of [14C]-(+/-)-(R*)-2,6-dimethyl-4-(m-nitrophenyl)- 1,4-dihydropyridine-3, 5- dicarboxylic acid (R*)-1-benzyl-3-piperdidinyl ester, methyl ester hydrochloride (14C-benidipine hydrochloride, 14C-KW-3049) revealed as major metabolic pathways oxidative N-dealkylation, hydrolysis of the ester moiety, dehydrogenation of the 1,4-dihydropyridine ring, hydroxylation of the methyl group and decarboxylation in rat and dog. Rat and dog showed similar metabolic pathways, but some quantitative differences were found between rat and dog.

摘要

对[14C]-(±)-(R*)-2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸(R*)-1-苄基-3-哌啶酯甲酯盐酸盐(14C-贝尼地平盐酸盐,14C-KW-3049)的代谢研究表明,在大鼠和犬体内,主要代谢途径包括氧化N-脱烷基化、酯部分的水解、1,4-二氢吡啶环的脱氢、甲基的羟基化和脱羧。大鼠和犬表现出相似的代谢途径,但在大鼠和犬之间发现了一些定量差异。

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引用本文的文献

1
Enantiomer-enantiomer interaction of a calcium channel antagonist, benidipine hydrochloride, during liver metabolism in the rat.大鼠肝脏代谢过程中钙通道拮抗剂盐酸贝尼地平的对映体-对映体相互作用。
Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 1999 Apr-Jun;24(2):121-6. doi: 10.1007/BF03190356.