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新型吡喃糖苷的合成与生物评价。

Synthesis and Biological Evaluation of Novel Pyrane Glycosides.

出版信息

Acta Chim Slov. 2020 Dec;67(4):1061-1071.

PMID:33533464
Abstract

A series of novel (5R)-5-((2S,3S)-3-((1-(4-chlorophenyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)methoxy)-3,6-dihydro-2H-pyran-2-yl)-3-(4-fluorophenyl)-2,6-diphenyl-3,3a,5,6-tetrahydro-2H-pyrazolo[3,4-d]thiazoles 11a-g and (5R)-5-((2S,3S)-3-((1-(4-chlorophenyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)methoxy)-3,6-dihydro-2H-pyran-2-yl)-3-(4-fluorophenyl)-6-phenyl-3,3a,5,6-tetrahydroisoxazolo[3,4-d]thiazoles 12a-g were synthesized by the reaction of chalcone derivatives of (R,Z)-2-((2S,3S)-3-((1-(4-chlorophenyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)methoxy)-3,6-dihydro-2H-pyran-2-yl)-5-(4-fluorobenzylidene)-3-phenylthiazolidin-4-ones 10a-g with phenylhydrazine and hydroxylamine hydrochloride. The chemical structures of newly synthesized compounds were elucidated by IR, NMR, MS and elemental analysis. The compounds 11a-g and 12a-g were evaluated for their antibacterial activity and antifungal activity.

摘要

一系列新型 (5R)-5-((2S,3S)-3-((1-(4-氯苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲氧基)-3,6-二氢-2H-吡喃-2-基)-3-(4-氟苯基)-2,6-二苯基-3,3a,5,6-四氢-2H-吡唑并[3,4-d]噻唑 11a-g 和 (5R)-5-((2S,3S)-3-((1-(4-氯苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲氧基)-3,6-二氢-2H-吡喃-2-基)-3-(4-氟苯基)-6-苯基-3,3a,5,6-四氢异恶唑并[3,4-d]噻唑 12a-g 是通过查尔酮衍生物 (R,Z)-2-((2S,3S)-3-((1-(4-氯苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲氧基)-3,6-二氢-2H-吡喃-2-基)-5-(4-氟苄叉基)-3-苯基噻唑烷-4-酮 10a-g 与苯肼和盐酸羟胺反应合成的。新合成化合物的化学结构通过 IR、NMR、MS 和元素分析阐明。化合物 11a-g 和 12a-g 进行了抗菌和抗真菌活性评估。

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