用一种改进的（2,3,4）-二羟基异亮氨酸路线来扩大鹅膏蕈碱合成，以一种有毒的、可点击的α-鹅膏蕈碱类似物为例。
Scaling Amatoxin Synthesis with an Improved Route to (2,3,4)-Dihydroxyisoleucine Exemplified by a Toxic, Clickable α-Amanitin Analogue.
机构信息
Chemistry Department, The University of British Columbia, 2036 Main Mall, Vancouver, BC V6T1Z1, Canada.
出版信息
J Org Chem. 2021 Apr 2;86(7):5362-5370. doi: 10.1021/acs.joc.0c03022. Epub 2021 Mar 12.
PMID:33710901
Abstract
Here we report a scalable synthesis of the key amino acid residue, (2,3,4)-4,5-dihydroxyisoleucine (DHIle) in α-amanitin, that in turn enables the scalable synthesis of an equipotent analogue, Asn-S,6'-dideoxy-α-amanitin, suitable for CuAAC conjugation to empower studies on therapeutic antibody-drug conjugates.
摘要
在这里，我们报告了关键氨基酸残基（2,3,4）-4,5-二羟基异亮氨酸（DHIle）在α-鹅膏蕈碱中的可扩展合成，这反过来又使等效力的类似物Asn-S,6'-去氧-α-鹅膏蕈碱的可扩展合成成为可能，适合 CuAAC 共轭，以支持治疗性抗体药物偶联物的研究。
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