Suppr超能文献

大剂量静脉注射阿立必利预防顺铂所致呕吐的药代动力学

Pharmacokinetics of high-dose i.v. alizapride in prevention of cisplatin-induced emesis.

作者信息

Canal P, Roche H, Pasquier M, Bugat R, Berg D, Soula G, Carton M

机构信息

Groupe de Recherches Carcinologiques, Centre Claudius Regaud, Toulouse, France.

出版信息

Fundam Clin Pharmacol. 1987;1(3):213-7. doi: 10.1111/j.1472-8206.1987.tb00559.x.

Abstract

Alizapride is a new antidopaminergic-related benzamide with specific antiemetic properties. Pharmacokinetics at a high repetitive dose (16 mg/kg) shows a biexponential plasma decay with T1/2 alpha of 8.33 +/- 2.47 min and T1/2 beta 2.8 +/- 0.7 hr. Large Vdss and high total body clearance are apparent. We demonstrate an increase in drug exposure during the first 6 hr after CDDP infusion by shortening the interval between injections. We conclude that the rate of infusion of alizapride could be important in the efficacy of the drug.

摘要

阿立必利是一种新型的与抗多巴胺能相关的苯甲酰胺,具有特定的止吐特性。高重复剂量(16毫克/千克)时的药代动力学显示血浆呈双指数衰减,α半衰期为8.33±2.47分钟,β半衰期为2.8±0.7小时。明显可见较大的稳态分布容积和较高的全身清除率。我们通过缩短注射间隔时间证明了顺铂输注后最初6小时内药物暴露量增加。我们得出结论,阿立必利的输注速率可能对药物疗效很重要。

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