Suppr超能文献

季铵托烷化合物N-立体异构体的合成与药理学

[Synthesis and pharmacology of N-stereoisomers of quaternary tropane compounds].

作者信息

Nádor K, Scheiber P, Kárpáti E, Gröber K

机构信息

Chemischen Institut der Tierärztlichen Universität, Budapest.

出版信息

Arzneimittelforschung. 1987 Dec;37(12):1324-7.

PMID:3449058
Abstract

The synthesis of (8r)-8-(4-biphenylmethyl)-atropinium bromide (3) as N-isomeric form of xenytropium bromide, (8s)-8-(4-biphenylmethyl)-atropinium bromide (2), is reported. It was revealed, that the equatorial alkylation predominates in quaternization of tertiary tropane compounds. Furthermore, the preparation of other N-isomeric pairs of quaternary tropane derivatives in pure form is described. Xenytropium bromide is more active--16 times on the parasympathic endplate and 8 times on the ganglion--than its N-isomer.

摘要

报道了(8r)-8-(4-联苯甲基)-阿托品溴化物(3)作为溴化异戊托铵的N-异构体形式、(8s)-8-(4-联苯甲基)-阿托品溴化物(2)的合成。结果表明,在叔托烷化合物的季铵化反应中,赤道烷基化占主导。此外,还描述了以纯形式制备其他季铵托烷衍生物的N-异构体对的方法。溴化异戊托铵比其N-异构体更具活性——在副交感神经终板上活性高16倍,在神经节上活性高8倍。

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