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莫努匹拉韦(EIDD-2801)的简短合成——一种硫代化尿苷中间体

Short Synthesis of Molnupiravir (EIDD-2801) a Thionated Uridine Intermediate.

作者信息

Dey Raghunath, Nayak Sourav, Das Parthasarathi, Yadav Somnath

机构信息

Department of Chemistry, Indian Institute of Technology (ISM), Dhanbad 826004, Jharkhand, India.

出版信息

ACS Omega. 2021 Oct 11;6(42):28366-28372. doi: 10.1021/acsomega.1c04550. eCollection 2021 Oct 26.

DOI:10.1021/acsomega.1c04550
PMID:34723033
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC8552467/
Abstract

Molnupiravir (MK-4482, EIDD-2801) is an experimental drug that has been demonstrated to be effective for the treatment of COVID-19 in human clinical trials. Herein, we report a concise synthesis of the drug a novel thionated derivative that relies on one-pot methodologies, thus decreasing the number of purification steps required. This route provides the drug in an overall 62% yield and >99% purity and uses cheap and readily available bulk chemicals, thereby providing an affordable synthesis of the drug for cheaper and wider global accessibility.

摘要

莫努匹拉韦(MK-4482,EIDD-2801)是一种实验性药物,已在人体临床试验中证明对治疗新冠肺炎有效。在此,我们报告了该药物的一种简洁合成方法——一种依赖一锅法的新型硫代衍生物,从而减少了所需的纯化步骤。该路线以62%的总收率和>99%的纯度提供该药物,并使用廉价且易于获得的大宗化学品,从而为更便宜、更广泛的全球可及性提供了一种经济实惠的药物合成方法。

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