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一种温和且简洁的醇的芳氧基磷酰胺酯前药合成方法——酯交换反应。

A mild and concise synthesis of aryloxy phosphoramidate prodrug of alcohols transesterification reaction.

作者信息

Ying Hanglu, Yao Jie, Wu Fan, Zhao Yufen, Ni Feng

机构信息

Institute of Drug Discovery Technology, Ningbo University Ningbo Zhejiang 315211 P. R. China

Qian Xuesen Collaborative Research Center of Astrochemistry and Space Life Sciences, Ningbo University Ningbo Zhejiang 315211 P. R. China.

出版信息

RSC Adv. 2022 Apr 29;12(21):13111-13115. doi: 10.1039/d2ra01995g. eCollection 2022 Apr 28.

DOI:10.1039/d2ra01995g
PMID:35497010
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC9052952/
Abstract

A synthesis of aryloxy phosphoramidate prodrug of alcohols enabled by a transesterification strategy is described here. This reaction operates under mild conditions and thus has excellent functional group tolerance. This method provides an efficient and practical solution to the rapid construction of the aryloxy phosphoramidate prodrugs library for potential SAR studies.

摘要

本文描述了一种通过酯交换策略实现的醇类芳氧基磷酰胺酯前药的合成方法。该反应在温和条件下进行,因此具有出色的官能团耐受性。此方法为快速构建用于潜在构效关系研究的芳氧基磷酰胺酯前药库提供了一种高效且实用的解决方案。

https://cdn.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/blobs/450a/9052952/c0daaac4b9b4/d2ra01995g-f1.jpg
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