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[独特生物活性天然产物的合成有机化学综合研究;全合成、药物发现与新反应开发]

[Comprehensive Studies on the Synthetic Organic Chemistry of Unique Bioactive Natural Products; Total Synthesis, Drug Discovery, and Development of New Reactions].

作者信息

Ohtawa Masaki

机构信息

School of Pharmacy, Kitasato University.

出版信息

Yakugaku Zasshi. 2022;142(10):1067-1075. doi: 10.1248/yakushi.22-00118.

DOI:10.1248/yakushi.22-00118
PMID:36184441
Abstract

Research on natural product chemistry via organic chemistry ranges from isolation and structural elucidation to total synthesis, drug discovery, and chemical biology. Discoveries in organic chemistry, such as novel reactions and synthetic strategies, are enabled by the studies of total synthesis. Thus, organic (synthetic) chemistry and natural product chemistry are correlated. We conducted comprehensive studies, including structure-activity relationship, drug discovery, and total synthesis studies, on the synthetic organic chemistry of natural products with unique biological activities and the development of novel reactions discovered through these products. This review describes the total synthesis of simpotentin, a novel potentiator of amphotericin B, and the development of the novel lactonization reactions of homopropargyl alcohols via intramolecular ketene trapping.

摘要

通过有机化学进行的天然产物化学研究涵盖从分离、结构解析到全合成、药物发现以及化学生物学等方面。全合成研究促成了有机化学领域的一些发现,比如新型反应和合成策略。因此,有机(合成)化学与天然产物化学相互关联。我们针对具有独特生物活性的天然产物的合成有机化学以及通过这些产物发现的新型反应的开发开展了全面研究,包括构效关系、药物发现和全合成研究。本综述描述了两性霉素B的新型增效剂辛波汀的全合成,以及通过分子内烯酮捕获实现的高炔丙醇新型内酯化反应的开发。

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