• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利:CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法,用中文像聊天一样搜索,搜遍4000万医学文献。AI智能推荐,让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版,准确专业,支持PDF/Word/PPT等文件格式,支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述,25分钟生成高质量综述,智能提取关键信息,辅助科研写作。

立即免费体验

靶向蛋白降解中对照的重要性:机制的确定。

The importance of controls in targeted protein degradation: Determining mechanism.

机构信息

Department of Biochemistry and Biophysics, Perelman School of Medicine, University of Pennsylvania, Philadelphia, PA, United States.

Department of Biochemistry and Biophysics, Perelman School of Medicine, University of Pennsylvania, Philadelphia, PA, United States; Department of Cancer Biology and Epigenetics Institute, Perelman School of Medicine, University of Pennsylvania, Philadelphia, PA, United States.

出版信息

Methods Enzymol. 2023;681:215-240. doi: 10.1016/bs.mie.2022.10.006. Epub 2022 Dec 8.

DOI:10.1016/bs.mie.2022.10.006
PMID:36764758
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC11729531/
Abstract

Targeted protein degradation has emerged as a useful approach for both basic biological investigations and therapeutic development. However, it can provide confounding results if not properly controlled. In this manuscript, we discuss the importance of proper controls and provide a detailed protocol for their application to proteolysis targeting chimera mediated degradation.

摘要

靶向蛋白降解已成为基础生物学研究和治疗开发的一种有用方法。然而,如果没有得到妥善控制,它可能会提供混淆的结果。在本文中,我们讨论了正确控制的重要性,并提供了详细的方案,以将其应用于蛋白水解靶向嵌合体介导的降解。

相似文献

1
The importance of controls in targeted protein degradation: Determining mechanism.靶向蛋白降解中对照的重要性:机制的确定。
Methods Enzymol. 2023;681:215-240. doi: 10.1016/bs.mie.2022.10.006. Epub 2022 Dec 8.
2
ByeTAC: Bypassing E-Ligase-Targeting Chimeras for Direct Proteasome Degradation.ByeTAC:绕过靶向E连接酶的嵌合体以实现蛋白酶体直接降解
J Med Chem. 2025 May 8;68(9):9694-9705. doi: 10.1021/acs.jmedchem.5c00485. Epub 2025 Apr 19.
3
Branched ubiquitin code: from basic biology to targeted protein degradation.支化泛素码:从基础生物学到靶向蛋白降解。
J Biochem. 2022 Mar 31;171(4):361-366. doi: 10.1093/jb/mvac002.
4
Manipulation of targeted protein degradation in plant biology.植物生物学中靶向蛋白质降解的操控
Biochem Soc Trans. 2025 Apr 9;53(2):409-18. doi: 10.1042/BST20230939.
5
The PROTAC technology in drug development.蛋白水解靶向嵌合体技术在药物研发中的应用。
Cell Biochem Funct. 2019 Jan;37(1):21-30. doi: 10.1002/cbf.3369. Epub 2019 Jan 2.
6
Proteasome substrate receptors and their therapeutic potential.蛋白酶体底物受体及其治疗潜力。
Trends Biochem Sci. 2022 Nov;47(11):950-964. doi: 10.1016/j.tibs.2022.06.006. Epub 2022 Jul 9.
7
Current Challenges in Small Molecule Proximity-Inducing Compound Development for Targeted Protein Degradation Using the Ubiquitin Proteasomal System.小分子邻近诱导化合物开发在利用泛素蛋白酶体系统的靶向蛋白降解中的当前挑战。
Molecules. 2022 Nov 22;27(23):8119. doi: 10.3390/molecules27238119.
8
Proteolysis-targeting chimeras (PROTACs) in cancer therapy.蛋白水解靶向嵌合体(PROTACs)在癌症治疗中的应用。
Mol Cancer. 2022 Apr 11;21(1):99. doi: 10.1186/s12943-021-01434-3.
9
Mathematical Model for Covalent Proteolysis Targeting Chimeras: Thermodynamics and Kinetics Underlying Catalytic Efficiency.共价蛋白水解靶向嵌合体的数学模型:催化效率的热力学和动力学基础。
J Med Chem. 2023 May 11;66(9):6239-6250. doi: 10.1021/acs.jmedchem.2c02076. Epub 2023 Apr 26.
10
Cellular parameters shaping pathways of targeted protein degradation.塑造靶向蛋白质降解途径的细胞参数。
Commun Biol. 2025 May 2;8(1):691. doi: 10.1038/s42003-025-08104-w.

本文引用的文献

1
The E3 ligase adapter cereblon targets the C-terminal cyclic imide degron.E3 连接酶衔接蛋白 cereblon 靶向 C 端环状酰亚胺降解结构域。
Nature. 2022 Oct;610(7933):775-782. doi: 10.1038/s41586-022-05333-5. Epub 2022 Oct 19.
2
Ubiquitination of phosphatidylethanolamine in organellar membranes.细胞器膜中磷脂酰乙醇胺的泛素化。
Mol Cell. 2022 Oct 6;82(19):3677-3692.e11. doi: 10.1016/j.molcel.2022.08.008. Epub 2022 Aug 30.
3
SJPYT-195: A Designed Nuclear Receptor Degrader That Functions as a Molecular Glue Degrader of GSPT1.SJPYT - 195:一种设计的核受体降解剂,作为GSPT1的分子胶降解剂发挥作用。
ACS Med Chem Lett. 2022 Jul 15;13(8):1311-1320. doi: 10.1021/acsmedchemlett.2c00223. eCollection 2022 Aug 11.
4
Discovery of a Highly Potent and Selective Dual PROTAC Degrader of CDK12 and CDK13.发现一种高活性和选择性的 CDK12 和 CDK13 的双 PROTAC 降解剂。
J Med Chem. 2022 Aug 25;65(16):11066-11083. doi: 10.1021/acs.jmedchem.2c00384. Epub 2022 Aug 8.
5
Ispinesib as an Effective Warhead for the Design of Autophagosome-Tethering Chimeras: Discovery of Potent Degraders of Nicotinamide Phosphoribosyltransferase (NAMPT).伊匹尼司他作为设计自噬体连接嵌合体的有效弹头:烟酰胺磷酸核糖基转移酶(NAMPT)有效降解剂的发现。
J Med Chem. 2022 Jun 9;65(11):7619-7628. doi: 10.1021/acs.jmedchem.1c02001. Epub 2022 May 19.
6
The functions and effects of CUL3-E3 ligases mediated non-degradative ubiquitination.CUL3-E3 连接酶介导的非降解泛素化的功能和作用。
Gene. 2022 Jul 20;832:146562. doi: 10.1016/j.gene.2022.146562. Epub 2022 May 14.
7
In Silico Modeling and Scoring of PROTAC-Mediated Ternary Complex Poses.基于蛋白降解靶向嵌合体的三元复合物构象的计算建模与评分。
J Med Chem. 2022 Apr 28;65(8):6116-6132. doi: 10.1021/acs.jmedchem.1c02155. Epub 2022 Apr 12.
8
Ubiquitination-Proteasome System (UPS) and Autophagy Two Main Protein Degradation Machineries in Response to Cell Stress.泛素-蛋白酶体系统(UPS)和自噬:应对细胞应激的两种主要蛋白质降解机制。
Cells. 2022 Mar 1;11(5):851. doi: 10.3390/cells11050851.
9
Discovery of Potent PROTACs Targeting EGFR Mutants through the Optimization of Covalent EGFR Ligands.通过优化共价 EGFR 配体发现针对 EGFR 突变体的有效 PROTACs。
J Med Chem. 2022 Mar 24;65(6):4709-4726. doi: 10.1021/acs.jmedchem.1c01827. Epub 2022 Mar 7.
10
The AUTOTAC chemical biology platform for targeted protein degradation via the autophagy-lysosome system.AUTOTAC 化学生物学平台通过自噬溶酶体系统实现靶向蛋白降解。
Nat Commun. 2022 Feb 16;13(1):904. doi: 10.1038/s41467-022-28520-4.