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3H-哌唑嗪与大鼠脑α-肾上腺素能受体的结合特性

Binding characteristics of 3H-prazosin to rat brain alpha-adrenergic receptors.

作者信息

Greengrass P, Bremner R

出版信息

Eur J Pharmacol. 1979 May 1;55(3):323-6. doi: 10.1016/0014-2999(79)90202-4.

Abstract

3H-Prazosin binding to membranes from rat brain is saturable, Bmax, 77 fmol/mg protein, of high affinity, KD, 0.28 nM and with a drug specificity indicating that it labels alpha-adrenergic receptors. The ranking of alpha-antagonists for these binding sites suggests that 3H-prazosin may be useful in identifying a subpopulation of alpha-receptors (alpha1) in the central nervous system.

摘要

3H-哌唑嗪与大鼠脑细胞膜的结合具有饱和性,最大结合量(Bmax)为77 fmol/mg蛋白质,亲和力高,解离常数(KD)为0.28 nM,且具有药物特异性,表明它标记的是α-肾上腺素能受体。这些结合位点的α-拮抗剂排名表明,3H-哌唑嗪可能有助于识别中枢神经系统中α-受体(α1)的一个亚群。

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