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评价用于双价酸敏离子通道抑制剂 Hi1a 合成的肽连接策略。

Evaluation of Peptide Ligation Strategies for the Synthesis of the Bivalent Acid-Sensing Ion Channel Inhibitor Hi1a.

机构信息

Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, St Lucia, QLD 4072, Australia.

School of Biomedical Sciences, The University of Queensland, St Lucia, QLD 4072, Australia.

出版信息

Org Lett. 2023 Jun 23;25(24):4439-4444. doi: 10.1021/acs.orglett.3c01346. Epub 2023 Jun 12.

DOI:10.1021/acs.orglett.3c01346
PMID:37306339
Abstract

Hi1a is a naturally occurring bivalent spider-venom peptide that is being investigated as a promising molecule for limiting ischemic damage in strokes, myocardial infarction, and organ transplantation. However, the challenges associated with the synthesis and production of the peptide in large quantities have slowed the progress in this area; hence, access to synthetic Hi1a is an essential milestone for the development of Hi1a as a pharmacological tool and potential therapeutic.

摘要

Hi1a 是一种天然存在的二价蜘蛛毒液肽,目前正在被研究作为一种有希望的分子,用于限制中风、心肌梗死和器官移植中的缺血性损伤。然而,由于该肽的合成和大量生产面临挑战,这一领域的进展已经放缓;因此,获得合成的 Hi1a 是将 Hi1a 开发为药理学工具和潜在治疗方法的重要里程碑。

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