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羟脯氨酸“双定制单元”转化为六氢嘧啶:构象限制肽的获得。

Conversion of Hydroxyproline "Doubly Customizable Units" to Hexahydropyrimidines: Access to Conformationally Constrained Peptides.

机构信息

Instituto de Productos Naturales y Agrobiología del CSIC, Avda. Astrofísico Fco. Sánchez, 3, La Laguna, Tenerife 38206, Spain.

出版信息

J Org Chem. 2023 Jul 21;88(14):9910-9919. doi: 10.1021/acs.joc.3c00673. Epub 2023 Jul 10.

Abstract

The efficient transformation of hydroxyproline "doubly customizable units" into rigid hexahydropyrimidine units takes place in good global yields and generates compounds of pharmaceutical interest. In particular, the process can readily provide access to peptidomimetics and peptides with reversed sequences or with valuable turns.

摘要

高效地将羟脯氨酸“双可定制单元”转化为刚性六氢嘧啶单元,产率良好,生成具有药物应用价值的化合物。特别是,该方法可以很容易地获得具有反向序列或具有有价值环的肽模拟物和肽。

https://cdn.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/blobs/d005/10367070/be9a6603ad0d/jo3c00673_0004.jpg

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