Suppr超能文献

通过选择性α6 包含烟碱型乙酰胆碱受体拮抗剂解决运动功能障碍。

Addressing Motor Dysfunction by a Selective α6-Containing Nicotinic Receptor Antagonist.

机构信息

Dipartimento di Scienze Farmaceutiche, Università degli Studi di Milano, via Mangiagalli 25, I-20133 Milano, Italy.

出版信息

J Med Chem. 2023 Nov 9;66(21):14494-14496. doi: 10.1021/acs.jmedchem.3c01817. Epub 2023 Oct 18.

Abstract

In the striatum, presynaptic α6-containig nicotinic receptors are crucially involved in the modulation of dopamine release. CVN417, a novel selective antagonist at this receptor subtype, attenuates motor dysfunction in a Parkinson's disease-relevant animal model, suggesting, for this pathology, a therapeutic strategy that could greatly profit from the restricted localization of α6* nicotinic receptors in the brain.

摘要

在纹状体中,包含α6 的突触前烟碱型乙酰胆碱受体对于调节多巴胺释放至关重要。新型选择性 α6 烟碱型乙酰胆碱受体拮抗剂 CVN417 可减轻与帕金森病相关的动物模型中的运动功能障碍,这表明对于这种病理,一种治疗策略可以从大脑中α6*烟碱型乙酰胆碱受体的受限定位中获益匪浅。

https://cdn.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/blobs/0428/10641822/a383f22bef20/jm3c01817_0001.jpg

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