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七号无翅型同源物1(SOS1)异构体抑制剂作为RAS突变型癌症的潜在治疗方法

Inhibitors of Son of Sevenless Isoform 1 (SOS1) as a Potential Treatment for RAS Mutant Cancers.

作者信息

Abdel-Magid Ahmed F

机构信息

Therachem Research Medilab, LLC, 100 Jade Park, Chelsea, Alabama 35043, United States.

出版信息

ACS Med Chem Lett. 2023 Dec 13;15(1):9-11. doi: 10.1021/acsmedchemlett.3c00521. eCollection 2024 Jan 11.

DOI:10.1021/acsmedchemlett.3c00521
PMID:38229747
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10788932/
Abstract

The invention in this patent application relates to 1-aminophthalazine derivatives represented generally by formula 1. These compounds are inhibitors of the interaction of the catalytic site of SOS1 with RAS-family proteins which are involved in controlling cell proliferation. They may potentially be used as a treatment for RAS mutant cancers such as pancreatic, lung, and colorectal cancers, cholangiocarcinoma, multiple myeloma, melanoma, and thyroid cancer.

摘要

本专利申请中的发明涉及一般由式1表示的1-氨基酞嗪衍生物。这些化合物是SOS1催化位点与参与控制细胞增殖的RAS家族蛋白相互作用的抑制剂。它们有可能用于治疗RAS突变型癌症,如胰腺癌、肺癌、结直肠癌、胆管癌、多发性骨髓瘤、黑色素瘤和甲状腺癌。

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