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用于人体正电子发射断层显像(PET)成像应用的[C]CPPC的自动化放射性合成。

Automated radiosynthesis of [C]CPPC for in-human PET imaging applications.

作者信息

Jiang Huailei, Roy Pritam, Guo Yan, Muzik Otto, Woodcock Eric A

机构信息

Cyclotron and Radiochemistry Core, Karmanos Cancer Institute Detroit, MI, USA.

PET Center, Karmanos Cancer Institute Detroit, MI, USA.

出版信息

Am J Nucl Med Mol Imaging. 2024 Apr 25;14(2):144-148. doi: 10.62347/MXKZ6739. eCollection 2024.

DOI:10.62347/MXKZ6739
PMID:38737641
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC11087290/
Abstract

The macrophage colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R) is almost exclusively expressed in microglia, representing a biomarker target for imaging of microglia availability. [C]CPPC has specific binding affinity to CSF1R and suitable kinetic properties for PET imaging of microglia. However, previous studies reported a low radiochemical yield, motivating additional research to optimize [C]CPPC radiochemistry. In this work, we report an automated radiosynthesis of [C]CPPC on a Synthra MeIPlus module with improved radiochemical yield. The final [C]CPPC product was obtained with excellent chemical/radiochemical purities and molecular activity, facilitating high-quality in-human PET imaging applications.

摘要

巨噬细胞集落刺激因子1受体(CSF1R)几乎仅在小胶质细胞中表达,是用于小胶质细胞活性成像的生物标志物靶点。[C]CPPC对CSF1R具有特异性结合亲和力,并且具有适合小胶质细胞PET成像的动力学特性。然而,先前的研究报道其放射化学产率较低,这促使人们开展更多研究以优化[C]CPPC的放射化学。在这项工作中,我们报告了在Synthra MeIPlus模块上对[C]CPPC进行自动化放射性合成,其放射化学产率得到了提高。最终获得的[C]CPPC产品具有优异的化学/放射化学纯度和分子活性,有助于开展高质量的人体PET成像应用。