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基于喹啉的四唑螯合剂:甲臜释放、铁螯合和在癌细胞中的抗增殖效力。

Quinoline-based tetrazolium prochelators: formazan release, iron sequestration, and antiproliferative efficacy in cancer cells.

机构信息

Department of Chemistry and Biochemistry, The University of Arizona, Tucson, AZ 85721-0041, USA.

出版信息

Chem Commun (Camb). 2024 Jun 11;60(48):6150-6153. doi: 10.1039/d4cc01523a.

Abstract

Iron-binding strategies in anticancer drug design target the key role of iron in cancer growth. The incorporation of a quinoline moiety in the design of tetrazolium-based prochelators facilitates their intracellular reduction/activation to iron-binding formazans. The new prochelators are antiproliferative at submicromolar levels, induce apoptosis and cell cycle arrest, and impact iron signaling in cancer cells.

摘要

在抗癌药物设计中,铁结合策略针对的是铁在癌症生长中的关键作用。在基于四唑的前螯合剂的设计中引入喹啉部分,有助于它们在细胞内还原/激活为铁结合的甲臜。新的前螯合剂在亚微摩尔水平具有抗增殖作用,诱导细胞凋亡和细胞周期停滞,并影响癌细胞中的铁信号。

https://cdn.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/blobs/b6e6/11568512/27e71f293559/nihms-2033366-f0001.jpg

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