• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利:CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法,用中文像聊天一样搜索,搜遍4000万医学文献。AI智能推荐,让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版,准确专业,支持PDF/Word/PPT等文件格式,支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述,25分钟生成高质量综述,智能提取关键信息,辅助科研写作。

立即免费体验

光致变色 TCB-2 用于控制 5-HT 受体和分析偏向激动作用。

Photoswitchable TCB-2 for control of the 5-HT receptor and analysis of biased agonism.

机构信息

Syracuse University, Department of Chemistry, 111 College Pl., Syracuse, NY 13244, USA.

出版信息

Chem Commun (Camb). 2024 Oct 15;60(83):11956-11959. doi: 10.1039/d4cc03892d.

DOI:10.1039/d4cc03892d
PMID:39350732
Abstract

Therapies that target the serotonin 2A receptor (5-HTR) are promising. However, probes are needed to better understand the role of 5-HTR. Here, we design and synthesize a photoswitch and photoswitchable 5-HTR ligand based on highly potent agonist TCB-2 and arylazopyrazole, which also boasts photoswitchable G protein β-arrestin pathway bias.

摘要

靶向血清素 2A 受体(5-HTR)的治疗方法很有前途。然而,需要探针来更好地了解 5-HTR 的作用。在这里,我们设计并合成了一种基于高效激动剂 TCB-2 和芳基偶氮吡唑的光开关和可光开关的 5-HTR 配体,它还具有可光开关的 G 蛋白β-arrestin 途径偏倚。

相似文献

1
Photoswitchable TCB-2 for control of the 5-HT receptor and analysis of biased agonism.光致变色 TCB-2 用于控制 5-HT 受体和分析偏向激动作用。
Chem Commun (Camb). 2024 Oct 15;60(83):11956-11959. doi: 10.1039/d4cc03892d.
2
Identification of psychedelic new psychoactive substances (NPS) showing biased agonism at the 5-HTR through simultaneous use of β-arrestin 2 and miniGα bioassays.通过同时使用β-抑制蛋白2和miniGα生物测定法鉴定对5-羟色胺受体表现出偏向性激动作用的致幻新型精神活性物质(NPS)。
Biochem Pharmacol. 2020 Dec;182:114251. doi: 10.1016/j.bcp.2020.114251. Epub 2020 Sep 28.
3
The selective 5-HT receptor agonist 25CN-NBOH: Structure-activity relationship, in vivo pharmacology, and in vitro and ex vivo binding characteristics of [H]25CN-NBOH.选择性 5-HT 受体激动剂 25CN-NBOH:[H]25CN-NBOH 的结构-活性关系、体内药理学以及体外和离体结合特性。
Biochem Pharmacol. 2020 Jul;177:113979. doi: 10.1016/j.bcp.2020.113979. Epub 2020 Apr 13.
4
Convergent F-labeling and evaluation of N-benzyl-phenethylamines as 5-HT receptor PET ligands.作为5-羟色胺受体PET配体的N-苄基苯乙胺的收敛性F标记与评估
Bioorg Med Chem. 2016 Nov 1;24(21):5353-5356. doi: 10.1016/j.bmc.2016.08.056. Epub 2016 Aug 29.
5
Synthesis and evaluation of (18)F-labeled 5-HT2A receptor agonists as PET ligands.(18)F标记的5-HT2A受体激动剂作为正电子发射断层显像(PET)配体的合成与评价
Nucl Med Biol. 2016 Aug;43(8):455-62. doi: 10.1016/j.nucmedbio.2016.02.011. Epub 2016 Apr 19.
6
Pimavanserin exhibits serotonin 5-HT receptor inverse agonism for G- and neutral antagonism for G-proteins in human brain cortex.匹伐沙胺在人大脑皮质中表现出 5-羟色胺 5-HT 受体的反向激动作用,对 G 蛋白呈中性拮抗作用。
Eur Neuropsychopharmacol. 2020 Jul;36:83-89. doi: 10.1016/j.euroneuro.2020.05.004. Epub 2020 Jun 7.
7
Hallucinogenic 5-HT2AR agonists LSD and DOI enhance dopamine D2R protomer recognition and signaling of D2-5-HT2A heteroreceptor complexes.致幻 5-HT2AR 激动剂 LSD 和 DOI 增强多巴胺 D2R 原聚体识别和 D2-5-HT2A 异源受体复合物的信号转导。
Biochem Biophys Res Commun. 2014 Jan 3;443(1):278-84. doi: 10.1016/j.bbrc.2013.11.104. Epub 2013 Dec 2.
8
Discovery and Structure-Activity Relationships of 2,5-Dimethoxyphenylpiperidines as Selective Serotonin 5-HT Receptor Agonists.发现并研究 2,5-二甲氧基苯哌啶类化合物作为选择性血清素 5-HT 受体激动剂的结构-活性关系。
J Med Chem. 2024 May 9;67(9):7224-7244. doi: 10.1021/acs.jmedchem.4c00082. Epub 2024 Apr 22.
9
Alpha-ethyltryptamines as dual dopamine-serotonin releasers.α-乙基色胺作为多巴胺-5-羟色胺双重释放剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2014 Oct 1;24(19):4754-4758. doi: 10.1016/j.bmcl.2014.07.062. Epub 2014 Jul 29.
10
Clozapine acts as an agonist at serotonin 2A receptors to counter MK-801-induced behaviors through a βarrestin2-independent activation of Akt.氯氮平作为5-羟色胺2A受体的激动剂,通过不依赖β抑制蛋白2的Akt激活来对抗MK-801诱导的行为。
Neuropsychopharmacology. 2014 Jul;39(8):1902-13. doi: 10.1038/npp.2014.38. Epub 2014 Feb 17.

引用本文的文献

1
Design, Synthesis, and In Vitro Characterization of a Tryptamine-Based Visible-Light Photoswitchable 5-HTR Ligand Showing Efficacy Preference for β-Arrestin over Mini-Gq.基于色胺的可见光光开关5-羟色胺受体配体的设计、合成及体外表征:对β-抑制蛋白而非小Gq蛋白显示出功效偏好
J Med Chem. 2025 Jul 10;68(13):13628-13639. doi: 10.1021/acs.jmedchem.5c00442. Epub 2025 Jun 18.