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用于构建吲哚-嘧啶-吡唑稠合四环杂芳烃的碘介导的[3 + 3]环化反应

I-Mediated [3 + 3] Annulation for the Construction of Indole-Pyrimidine-Pyrazole-Fused Tetracyclic Heteroarenes.

作者信息

Qu Heng-Tong, Zhou Long-Sheng, Yang Jia-Xin, Hong Jia-Hui, Teng Fan, Xu Kun, Feng Cheng-Tao

机构信息

School of Pharmacy, Anhui University of Chinese Medicine; Anhui academy of Chinese medicine, Hefei 230012, China.

College of Chemistry and Life Science, Beijing University of Technology, Beijing 100124, China.

出版信息

J Org Chem. 2024 Oct 18;89(20):15164-15169. doi: 10.1021/acs.joc.4c01934. Epub 2024 Oct 7.

DOI:10.1021/acs.joc.4c01934
PMID:39375821
Abstract

An I-mediated annulation of 3-aminopyrazoles with indole-3-carboxaldehydes has been demonstrated for the first time. This tandem strategy allows the facile construction of indole-pyrimidine-pyrazole-fused tetracyclic heteroarenes that are otherwise inaccessible by the existing methods. These fused heterocycles exhibited enhanced antifungal activities against and compared with commercial Xemium fungicide.

摘要

首次证明了3-氨基吡唑与吲哚-3-甲醛的I介导环化反应。这种串联策略能够轻松构建吲哚-嘧啶-吡唑稠合的四环杂芳烃，而现有方法无法获得这些化合物。与市售的Xemium杀菌剂相比，这些稠合杂环对[具体真菌名称1]和[具体真菌名称2]表现出增强的抗真菌活性。

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