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诱导睡眠的N-烷基-5-[间-(三氟甲基)苯基]-5-羟基-2-吡咯烷酮和N-烷基-3-(三氟甲基)肉桂酰胺。

Sleep-inducing N-alkyl-5-[m-(trifluoromethyl)phenyl]-5-hydroxy-2-pyrrolidinones and N-alkyl-3-(trifluoromethyl)cinnamamides.

作者信息

Houlihan W J, Gogerty J H, Ryan E A, Schmitt G

出版信息

J Med Chem. 1985 Jan;28(1):28-31. doi: 10.1021/jm00379a007.

DOI:10.1021/jm00379a007
PMID:3965710
Abstract

A series of N-alkyl-3-[m-(trifluoromethyl)phenyl]-5-hydroxy-2-pyrrolidinones and N-alkyl-3-(trifluoromethyl)-cinnamamides were prepared and screened in a series of tests designed to detect potential sleep inducers. The more active members of the series were evaluated for their ability to induce sleep in Cebus monkeys. The most active compound, N-methyl-5-[m-(trifluoromethyl)phenyl]-5-hydroxy-2-pyrrolidinone, was equal to methaqualone.

摘要

制备了一系列N-烷基-3-[间-(三氟甲基)苯基]-5-羟基-2-吡咯烷酮和N-烷基-3-(三氟甲基)-肉桂酰胺，并在一系列旨在检测潜在睡眠诱导剂的试验中进行筛选。对该系列中活性较高的成员进行了诱导卷尾猴睡眠能力的评估。活性最高的化合物N-甲基-5-[间-(三氟甲基)苯基]-5-羟基-2-吡咯烷酮，其效果与甲喹酮相当。

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