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2-甲基哌啶与大鼠脑P2制剂中烟碱上调位点结合的立体特异性。

Stereospecificity of 2-methylpiperidine binding to a nicotinic up-regulatory site in the rat brain P2 preparation.

作者信息

Sloan J W, Martin W R, Hook R, Bostwick M, Howell A, Smith W T

出版信息

Life Sci. 1985 Oct 14;37(15):1367-72. doi: 10.1016/0024-3205(85)90074-8.

Abstract

(+/-)-2-Methylpiperidine has a high degree of specificity in enhancing the binding of (-)-[3H]nicotine in the rat brain P2 preparation. (-)- and (+)-2-Methylpiperidine have been resolved. The (+) but not the (-) isomer increased the binding of (-)-[3H]nicotine. The two isomers were equally effective in inhibiting the binding of (-)-[3H]nicotine in high concentrations. These data provide additional support for a stereospecific nicotinic up-regulatory site.

摘要

(±)-2-甲基哌啶在增强大鼠脑P2制剂中(-)-[3H]尼古丁的结合方面具有高度特异性。(-)-和(+)-2-甲基哌啶已被拆分。(+)异构体而非(-)异构体增加了(-)-[3H]尼古丁的结合。两种异构体在高浓度下抑制(-)-[3H]尼古丁的结合效果相同。这些数据为立体特异性烟碱上调位点提供了额外支持。

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