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蛋白质生物合成抑制的结构基础：微管溶素的作用方式。

Structural basis for the inhibition of protein biosynthesis: mode of action of tubulosine.

作者信息

Grollman A P

出版信息

Science. 1967 Jul 7;157(3784):84-5. doi: 10.1126/science.157.3784.84.

DOI:10.1126/science.157.3784.84
PMID:4381747
Abstract

A structural model for the inhibition of protein biosynthesis was previously formulated on the basis of a topochemical analogy between the ipecac alkaloids and the glutarimide antibiotics. The structure of tubulosine satisfies the requirements of this model. The prediction that such a compound would exhibit amebicidal activity and act by selectively inhibiting the transfer reaction in protein biosynthesis is confirmed.

摘要

先前基于吐根生物碱与戊二酰亚胺抗生素之间的拓扑化学相似性，构建了一个抑制蛋白质生物合成的结构模型。tubulosine的结构符合该模型的要求。这样一种化合物将表现出杀阿米巴活性并通过选择性抑制蛋白质生物合成中的转移反应起作用的预测得到了证实。

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Tubulosine selectively inhibits JAK3 signalling by binding to the ATP-binding site of the kinase of JAK3.Tubulosine 通过与 JAK3 激酶的 ATP 结合位点结合，选择性地抑制 JAK3 信号传导。
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