Duce B R, Garberg L, Smith E R
Br J Pharmacol. 1970 Aug;39(4):809-16. doi: 10.1111/j.1476-5381.1970.tb09907.x.
研究了(±)-普萘洛尔、(±)-、(+)-和(-)-阿普洛尔对未麻醉的、因结扎左冠状动脉而产生室性心律失常的犬的影响。将这些反应与仅给予等渗盐水的相似对照犬的反应进行比较。
累积剂量为3.5mg/kg的(±)-阿普洛尔、7.5mg/kg的(-)-阿普洛尔和(±)-普萘洛尔以及15.5mg/kg的(+)-阿普洛尔可消除室性心律失常。
在最大抗心律失常活性时,这些药物均未引起平均动脉压或心房率的显著改变。
四种药物累积剂量为7.5mg/kg和15.5mg/kg时,在某些情况下会导致舔唇、呕吐和/或头部震颤,而31.5mg/kg则总是致命的。
由于(-)-阿普洛尔的β-肾上腺素受体阻断活性比(+)-阿普洛尔大100倍,因此这些室性心律失常的抑制显然与交感神经影响的拮抗作用无关。
阿普洛尔和普萘洛尔除了对β-肾上腺素受体有作用外,还具有心肌抑制特性,这可能是观察到的抗心律失常活性的原因。