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口服羟吗啡酮的部分激动剂特性及毒性

Partial agonist properties and toxicity of oral oxilorphan.

作者信息

Sellers E M, Thakur R

出版信息

J Clin Pharmacol. 1976 Apr;16(4):183-7. doi: 10.1002/j.1552-4604.1976.tb01515.x.

DOI:10.1002/j.1552-4604.1976.tb01515.x
PMID:4472
Abstract

Alternative pharmacologic adjuncts are needed for the management of opiate abuse. Oxilorphan, a narcotic antagonist, was studied at 5 different dose levels (1, 2, 4, 6, and 8 mg) in 30 normal subjects to determine the relation of single oral doses and toxicity. The drug causes pupillary constriction and mild central nervous system side effects (nausea, dizziness) at all doses. Mean urine volume increased (P less than 0.05) during the 12 hours after 1 and 2 mg. Oxilorphan has partial agonist properties similar to dl-cyclazocine.

摘要

阿片类药物滥用的管理需要其他药物辅助手段。对30名正常受试者研究了5种不同剂量水平(1、2、4、6和8毫克)的阿片受体拮抗药奥昔啡烷,以确定单次口服剂量与毒性之间的关系。该药物在所有剂量下均会引起瞳孔收缩和轻度中枢神经系统副作用(恶心、头晕)。服用1毫克和2毫克后的12小时内,平均尿量增加(P<0.05)。奥昔啡烷具有与消旋环唑辛相似的部分激动剂特性。

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