Brimblecombe R W, Hunt R R, Rickard R L, Taylor J V
Br J Pharmacol. 1969 Oct;37(2):425-35. doi: 10.1111/j.1476-5381.1969.tb10579.x.
已经制备了几种1-和2-取代以及1,2-二取代的1,4,5,6-四氢嘧啶,并对它们的毒理学和药理学性质进行了研究。
一般来说,这些化合物是神经肌肉阻滞剂,该系列的单取代成员表现出去极化型活性,而二取代化合物表现出非去极化型活性。
用SKF 525A预处理动物会增加一些单取代化合物对小鼠的毒性,但二取代化合物的毒性不受影响。
用这些化合物获得的结果与先前提出的一种观点一致,即在神经肌肉接头处的烟碱样作用可能源于药物与受体在相距约4埃的两个位点之间的相互作用。