Tebecis A K
Br J Pharmacol. 1970 Jan;38(1):117-37. doi: 10.1111/j.1476-5381.1970.tb10341.x.
将乙酰胆碱(ACh)、其他拟胆碱药、胆碱酯酶抑制剂及胆碱能拮抗剂通过离子导入法作用于内侧膝状体(MG)神经元,并观察它们对细胞外记录的化学或神经诱发反应的影响。
乙酰胆碱对45%的受试神经元有兴奋作用。其中大多数作用的时间进程缓慢。对兴奋作用的脱敏现象经常可见。
乙酰胆碱兴奋了91%经听觉皮层刺激逆向激活的神经元、71%从听觉皮层突触激活的神经元、74%从下丘激活的神经元以及100%的膝状体 - 皮层中继神经元。
乙酰胆碱对29%的MG神经元有抑制作用,其作用时间进程通常较快。未观察到对抑制作用的脱敏现象。
在4%的神经元上,乙酰胆碱既有兴奋作用又有抑制作用。这种“双重”作用表现为先是兴奋后是抑制,或者先是抑制后是兴奋。
毒扁豆碱、新斯的明和依酚氯铵增强了乙酰胆碱对许多细胞的兴奋和抑制作用。新斯的明和依酚氯铵偶尔会拮抗乙酰胆碱的作用。
阿托品、东莨菪碱、二氢 - β - 刺桐啶、六甲铵和(+) - 筒箭毒碱拮抗乙酰胆碱的兴奋和抑制作用。毒蕈碱阻断剂通常比烟碱阻断剂更有效。
氨甲酰胆碱、乙酰 - β - 甲基胆碱、烟碱、丁酰胆碱、槟榔碱和毛果芸香碱对MG神经元有兴奋、抑制或无作用。一般来说,氨甲酰胆碱比乙酰 - β - 甲基胆碱和乙酰胆碱更有效,而乙酰胆碱又比烟碱更有效。丁酰胆碱、槟榔碱和毛果芸香碱效力更低,常常无作用。
拟胆碱药通常对同一神经元产生与乙酰胆碱相似的作用,但有时也有很大差异。氨甲酰胆碱、乙酰 - β - 甲基胆碱和烟碱在某些神经元上拮抗乙酰胆碱的作用。
结果表明,MG神经元上的胆碱能受体并非同质。虽然可能存在一些纯毒蕈碱型和纯烟碱型受体,但大多数似乎是中间型毒蕈碱 - 烟碱型。这些受体介导兴奋或抑制。