Suppr超能文献

大鼠体内14C-舒必利的代谢产物

The metabolites of 14C-sulpiride in the rat.

作者信息

Dross K

出版信息

Arzneimittelforschung. 1978;28(5):824-7.

PMID:581963
Abstract

The elimination of total radioactivity after i.p. application of carbonyl-14C-labelled sulpiride (SP) was estimated in urine and feces. An average of 30% of administered radioactivity was found in feces, 50% in urine. By preparative thin-layer chromatography of urine SP and five metabolites were isolated. On the basis of chromatographic-spectrophotometric comparisons to synthesized standards four metabolites were identified: O-desmethyl-SP, 5-oxo-pyrrolidine-SP, N-desethyl-SP and O-desmethyl-5-oxo-pyrrolidine-SP. The chemical structure of one metabolite could not be established.

摘要

通过腹腔注射羰基 - 14C 标记的舒必利(SP)后,对其在尿液和粪便中的总放射性消除情况进行了评估。结果发现,粪便中平均含有给药放射性的 30%,尿液中含有 50%。通过制备型薄层色谱法从尿液中分离出了 SP 及其五种代谢产物。基于与合成标准品的色谱 - 分光光度比较,鉴定出了四种代谢产物:O - 去甲基 - SP、5 - 氧代 - 吡咯烷 - SP、N - 去乙基 - SP 和 O - 去甲基 - 5 - 氧代 - 吡咯烷 - SP。一种代谢产物的化学结构未能确定。

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