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海绵(海兔科)中含细胞毒性溴化合物对Na + -K + -ATP酶活性的抑制作用。

Inhibiting effect of cytotoxic bromine-containing compounds from sponges (Aplysinidae) on Na+ -K+-ATPase activity.

作者信息

Gorshkov B A, Gorshkova I A, Makarieva T N, Stonik V A

出版信息

Toxicon. 1982;20(6):1092-4. doi: 10.1016/0041-0101(82)90113-1.

DOI:10.1016/0041-0101(82)90113-1
PMID:6131547
Abstract

The bromine-containing compounds from sponges of the Aplysinidae family inhibit, in vitro, the Na+ -K+ -ATPase activity of the rat brain microsomal fraction. The extent of inhibition is dependent on concentration and chemical structure of the compounds. The substances containing the dienone fragment, such as 3,5-dibromo-1-hydroxy-4-oxo-2,5-cyclohexadien-1-acetamide (IV), 3,5-dibromo-1-acetoxy-4-oxo-2,5-cyclohexadien-1-acetonitrile (V) and 3,5-dibromo-1-hydroxy-4-oxo-2,5-cyclohexadien-1-ethylacetate (VI), are powerful inhibitors of Na+ -K+ -ATPase.

摘要

来自海兔科海绵的含溴化合物在体外可抑制大鼠脑微粒体部分的Na + -K + -ATP酶活性。抑制程度取决于化合物的浓度和化学结构。含有二烯酮片段的物质,如3,5 - 二溴 - 1 - 羟基 - 4 - 氧代 - 2,5 - 环己二烯 - 1 - 乙酰胺(IV)、3,5 - 二溴 - 1 - 乙酰氧基 - 4 - 氧代 - 2,5 - 环己二烯 - 1 - 乙腈(V)和3,5 - 二溴 - 1 - 羟基 - 4 - 氧代 - 2,5 - 环己二烯 - 1 - 乙酸乙酯(VI),是Na + -K + -ATP酶的强力抑制剂。

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