Suppr超能文献

西替地尔对钙调蛋白刺激的酶活性的抑制作用。

Cetiedil inhibition of calmodulin-stimulated enzyme activity.

作者信息

Levine S N, Berkowitz L R, Orringer E P

出版信息

Biochem Pharmacol. 1984 Feb 15;33(4):581-4. doi: 10.1016/0006-2952(84)90311-3.

Abstract

Cetiedil, an in vitro anti-sickling agent, inhibited calmodulin-stimulated cyclic 3':5'-nucleotide phosphodiesterase (EC 3.1.4.17) and Ca2+-ATPase (ATP phosphohydrolase, EC 3.6.1.3) activities. The drug had no effect on basal enzyme activities in the absence of calmodulin. The inhibition of phosphodiesterase was competitive with respect to the concentrations of both cAMP and calmodulin. Cetiedil did not inhibit calmodulin-stimulated enzyme activities by acting as a calcium chelator, since increasing the concentration of calcium did not reverse the inhibitory effect.

摘要

西替地尔是一种体外抗镰状化剂,它能抑制钙调蛋白刺激的环3',5'-核苷酸磷酸二酯酶(EC 3.1.4.17)和Ca2+ -ATP酶(ATP磷酸水解酶,EC 3.6.1.3)的活性。在没有钙调蛋白的情况下,该药物对基础酶活性没有影响。磷酸二酯酶的抑制作用在cAMP和钙调蛋白浓度方面具有竞争性。西替地尔并非通过作为钙螯合剂来抑制钙调蛋白刺激的酶活性,因为增加钙的浓度并不能逆转抑制作用。

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