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新型β-咔啉衍生物ZK 91296对光敏狒狒(豚尾狒狒)的抗惊厥作用

Anticonvulsant action in the photosensitive baboon, Papio papio, of a novel beta-carboline derivative, ZK 91296.

作者信息

Meldrum B S, Evans M C, Braestrup C

出版信息

Eur J Pharmacol. 1983 Jul 22;91(2-3):255-9. doi: 10.1016/0014-2999(83)90474-0.

Abstract

The anticonvulsant action of ethyl-5-benzyloxy-4-methoxymethyl-beta-carboline-3-carboxylate (ZK 91296) has been studied in Senegalese baboons, Papio papio, with photosensitive epilepsy. Myoclonic and paroxysmal electroencephalographic responses to stroboscopic stimulation are diminished or abolished for 2-4 h after ZK 91296, 0.25-4 mg/kg, i.v. Radioreceptor assay of plasma ZK 91296 indicates rapid clearance (t 1/2 alpha, 5-20 min and beta, 60-90 min). In this model of generalised epilepsy ZK 91296 is similar to diazepam in potency but has a longer duration of action.

摘要

已在患有光敏性癫痫的塞内加尔狒狒(豚尾狒狒)中研究了5-苄氧基-4-甲氧基甲基-β-咔啉-3-羧酸乙酯(ZK 91296)的抗惊厥作用。静脉注射0.25-4mg/kg的ZK 91296后,对频闪刺激的肌阵挛和阵发性脑电图反应在2-4小时内减弱或消失。血浆ZK 91296的放射受体测定表明其清除迅速(α半衰期为5-20分钟,β半衰期为60-90分钟)。在这种全身性癫痫模型中,ZK 91296的效力与地西泮相似,但作用持续时间更长。

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