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κ阿片受体激动剂、激动剂/拮抗剂及拮抗剂在体内外的阿片受体亲和力

Opioid receptor affinities of kappa agonists, agonist/antagonists and antagonists in vitro and in vivo.

作者信息

Wood P L

出版信息

Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 1983;7(4-6):657-62. doi: 10.1016/0278-5846(83)90041-6.

DOI:10.1016/0278-5846(83)90041-6
PMID:6320302
Abstract

The CNS opioid receptors consist of a major triad: mu, delta and kappa. The kappa agonists presently available act as kappa agonists, delta antagonists and mu2 isoreceptor antagonists. Pure opiate antagonists possess a broad spectrum of activity at all 3 opioid receptor populations. The Ag/Ant analgesics also possess a broad spectrum of receptor affinities which awaits the definition of complex species differences in their actions. The design of more specific opioid agonists and antagonists will lead to a greater understanding of the many possible roles opioids serve within the CNS.

摘要

中枢神经系统阿片受体主要由三联体组成

μ、δ和κ。目前可用的κ激动剂具有κ激动剂、δ拮抗剂和μ2异受体拮抗剂的作用。纯阿片拮抗剂在所有3种阿片受体群体中均具有广泛的活性。Ag/Ant镇痛药也具有广泛的受体亲和力,其作用中复杂的物种差异尚待明确。设计更具特异性的阿片激动剂和拮抗剂将有助于更深入地了解阿片类药物在中枢神经系统中的多种可能作用。

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