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膜活性化合物对完整细胞中地塞米松与糖皮质激素受体结合的影响。

Effects of membrane-active compounds on dexamethasone binding to the glucocorticoid receptor in intact cells.

作者信息

Rousseau G G, van Bohemen C G

出版信息

J Steroid Biochem. 1984 Jan;20(1):37-41. doi: 10.1016/0022-4731(84)90186-9.

DOI:10.1016/0022-4731(84)90186-9
PMID:6423901
Abstract

In intact rat hepatoma (HTC) cells, the binding of dexamethasone to the glucocorticoid receptor is inhibited by the calcium ionophore A23187. This effect involves both nuclear-bound and cytoplasmic receptor. Indirect evidence suggests that the inhibition requires intracellular calcium stores. Exposure of the cells to concanavalin A also inhibits dexamethasone binding. Based on earlier work in cell-free systems, it is proposed that membrane-active agents could modulate glucocorticoid hormone action at the receptor level through fluctuations in intracellular free calcium.

摘要

在完整的大鼠肝癌(HTC)细胞中,钙离子载体A23187可抑制地塞米松与糖皮质激素受体的结合。这种效应涉及细胞核结合受体和细胞质受体。间接证据表明,这种抑制作用需要细胞内钙库。将细胞暴露于伴刀豆球蛋白A也会抑制地塞米松的结合。基于早期在无细胞系统中的研究工作,有人提出膜活性剂可通过细胞内游离钙的波动在受体水平调节糖皮质激素的作用。

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