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6,9-二环氧-6,9-(苯基亚氨基)-δ6,8-前列环素I1(U-60,257)刺激前列腺素D2释放,并抑制离子载体刺激的人离体肺细胞释放血栓素B2。

6,9-deepoxy-6,9-(phenylimino)-delta 6,8-Prostaglandin I1, (U-60,257) stimulates prostaglandin D2 and inhibits thromboxane B2 release from ionophore challenged human dispersed lung cells.

作者信息

Holgate S T, Robinson C

出版信息

Br J Pharmacol. 1984 Nov;83(3):603-5. doi: 10.1111/j.1476-5381.1984.tb16213.x.

Abstract

6,9-deepoxy- 6,9-(phenylimino)-delta 6,8-Prostaglandin I1 (U-60,257), a prostaglandin analogue known to inhibit leukotriene formation in a number of cell systems, potentiates mast cell release of prostaglandin D2 from human dispersed lung cells activated with ionophore A23187. Over the same concentration range of 30-300 microM there was a related inhibition of ionophore-induced generation of thromboxane B2 (r = 0.93, P less than 0.01). As both prostaglandin D2 and thromboxane A2 are potent bronchoconstrictors, these observations may be relevant to the potential of this drug in the treatment of asthma.

摘要

6,9-二环氧-6,9-(苯基亚氨基)-δ6,8-前列环素I1(U-60,257)是一种前列腺素类似物,已知其在多种细胞系统中可抑制白三烯的形成,它能增强离子载体A23187激活的人分散肺细胞中肥大细胞释放前列腺素D2。在30 - 300微摩尔的相同浓度范围内,离子载体诱导的血栓素B2生成受到相关抑制(r = 0.93,P < 0.01)。由于前列腺素D2和血栓素A2都是强效支气管收缩剂,这些观察结果可能与该药物在哮喘治疗中的潜力相关。

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